Acarbose

2011-05-07 10:07 PM

Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Acarbose

Ức chế alpha glucosidase dùng trong bệnh đái tháo đường.

Dạng viên 50 mg và 100 mg.

Cơ chế tác dụng

Acarbose là một tetrasacharid, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu và nồng độ glucose máu ban ngày ít dao động hơn. Dùng liệu pháp một thuốc, acarbose làm giảm nồng độ trung bình hemoglobin glycosylat khoảng 0,6 đến 1%. Giảm hemoglobin glycosylat đã được chứng minh có tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái đường. Acarbose không ức chế men lactase và không gây mất dung nạp lactose.

Acarbose không làm tăng tiết insulin, cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc chống đái tháo đường sulfonylure khác nhau, chúng tác dụng cộng hưởng khi dùng phối hợp.

Acarbose làm giảm tác dụng tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylure. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo và không gây sụt cân ở người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể dùng thêm vào để kiểm soát glucose máu ở người bệnh đang điều trị bằng các liệu pháp thông thường.

Dược động học

Hấp thu kém ở đường tiêu hóa, khả dụng sinh học < 2%. Chuyển hóa ở ruột do vi khuẩn đường ruột và đào thải qua phân.

Chỉ định

Thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị đái tháo đường type 2 không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.

Dùng cùng sulfonylure như 1 thuốc phụ trợ để điều trị đái tháo đường typ 2 ở người bệnh tăng glucose máu không kiểm soát được bằng acarbose hoặc sulfonylure dùng đơn độc.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với acarbose.

Viêm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.

Do tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị) do tạo hơi đường ruột.

Suy gan, tăng enzym gan.

Mang thai hoặc đang cho con bú.

Hạ đường máu.

Nhiễm toan thể ceton đái tháo đường.

Thận trọng

Theo dõi men gan trong quá trình điều trị bằng acarbose.

Có thể hạ đường máu khi dùng acarbose đồng thời với một thuốc chống đái tháo đường sulfonylure, insulin. Hấp thu glucose không bị ức chế bởi acarbose.

Acarbose không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê.

Tác dụng phụ và xử trí

Ðầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.

Chức năng gan bất thường.

Ngứa da, ngoại ban.

Vàng da, viêm gan

Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.

Không dùng thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa này.

Cách dùng

Uống vào đầu bữa ăn. Liều do bác sỹ điều chỉnh, hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với nước ngay trước khi ăn.

Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường với liều acarbose thấp nhất, hoặc dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc chống đái tháo đường sulfonylure. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat, 3 tháng một lần để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.

Liều lượng

Liều ban đầu người lớn: 25 mg. Sau 4 - 8 tuần lại tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ glucose sau khi ăn 1 giờ như mong muốn hoặc đạt liều tối đa 50 mg, 3 lần mỗi ngày (≤60 kg) hoặc 100 mg, 3 lần mỗi ngày (>60 kg).

Liều duy trì: 50 - 100 mg, 3 lần trong ngày. Dùng liều 50 mg, 3 lần mỗi ngày có thể có ít tác dụng phụ mà vẫn có hiệu quả như khi dùng liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày.

Tuy nồng độ glucose máu có thể được kiểm soát sau vài ba ngày điều chỉnh liều lượng nhưng tác dụng đầy đủ của thuốc phải chậm tới sau 2 tuần.

Tương tác

Trong khi điều trị bằng acarbose, đầy bụng hoặc ỉa chảy khi ăn đường mía vì carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.

Có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.

Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của các thuốc chống đái tháo đường sulfonylure hoặc biguanid khác nhau, nên tác dụng của chúng đối với kiểm soát glucose máu có tính chất cộng khi dùng phối hợp.

Vì có thể làm giảm tác dụng của acarbose, cần tránh dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa.

Bảo quản

Bảo quản thuốc dưới 30 độ C.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Aspegic

Aspegic! Sau khi uống, acétylsalicylate de lysine tách thành acide acétylsalicylique và lysine. Acide ac tylsalicylique được hấp thu nhanh chóng và thủy phân trong huyết tương thành acide salicylique.

Acetaminophen Chlorpheniramine Dextromethorphan

Acetaminophen có thể gây độc cho gan ở những người nghiện rượu mãn tính sau nhiều mức liều khác nhau, cơn đau dữ dội hoặc tái phát hoặc sốt cao hoặc liên tục có thể là dấu hiệu của một bệnh nghiêm trọng.

ACC 200

ACC có hoạt chất là Acetylcystein, chỉ định và công dụng trong tiêu nhày trong các bệnh phế quản-phổi cấp và mãn tính kèm theo tăng tiết chất nhày.

Activated chacoal

Than hoạt có thể hấp phụ được nhiều hợp chất vô cơ, và hữu cơ, khi dùng đường uống, than hoạt làm giảm sự hấp thu của những chất này.

Acemetacin Stada

Đợt cấp của bệnh gout: 1 viên x 3 lần /ngày, uống cho đến khi hết triệu chứng. Bệnh nhân không bị rối loạn tiêu hóa: có thể tăng liều lên 300mg/ngày, khởi đầu 2 viên, sau đó thêm 1 viên mỗi 8 giờ.

Alaxan

Alaxan kết hợp tác động giảm đau và kháng viêm của ibuprofène và tính chất giảm đau, hạ nhiệt của paracetamol. Ibuprofène ngăn cản sự sinh tổng hợp prostaglandine bằng cách ức chế hoạt động của enzyme cyclo-oxygénas.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlevo

Levofloxacin ít được chuyển hóa và được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Aspirin Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc điều trị ho do cảm lạnh

Aspirin Chlorpheniramine Phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng đường hô hấp trên.

Abitrate

Thuốc Abitrate có thành phần hoạt chất là Clofibrat.

Actrapid

Actrapid HM Penfill là dung dịch insulin tác dụng nhanh. Các ống thuốc Actrapid HM Penfill được thiết kế dùng với hệ thống tiêm insulin của Novo Nordisk và kim NovoFine.

Axcel Urea Cream: thuốc điều trị bệnh tăng sừng da

Thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh vảy cá, còn được gọi là bệnh tăng sừng ở da, các trường hợp da khô nứt, tạo vảy và ngứa, ví dụ như: Viêm da do tiếp xúc với chất kích ứng, chất tẩy rửa, xà phòng hoặc các hóa chất có tính kiềm cao.

Arthrodont

Nhũ nhi và trẻ em dưới 3 tuổi do trong thành phần có menthol có thể gây các ảnh hưởng trên thần kinh như co giật khi dùng liều cao.

Alendronat Natri: muối natri của acid alendronic

Alendronat gắn vào xương và có nửa đời đào thải cuối cùng kéo dài tới trên 10 năm; tuy nhiên alendronat vẫn có hoạt tính dược lý khi gắn vào khung xương

Augmentin SR

Điều trị ngắn hạn nhiễm khuẩn đường hô hấp, như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm xoang cấp do vi khuẩn.

Agimstan-H: thuốc điều trị tăng huyết áp dạng phối hợp

Agimstan-H 80/25 là thuốc phối hợp telmisartan và hydroclorothiazid để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn, trong trường hợp không kiểm soát được huyết áp bằng biện pháp dùng một thuốc hoặc biện pháp phối hợp hai thuốc.

Adsorbed Tetanus Vaccine

Thuốc Adsorbed Tetanus Vaccine có thành phần hoạt chất là vaccin uốn ván.

Amphotericin B Deoxycholate: thuốc điều trị nhiễm nấm toàn thân

Amphotericin B Deoxycholate là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của nhiễm nấm toàn thân. Amphotericin B Deoxycholate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.

AlbuRx: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu

Dùng để duy trì hay phục hồi thể tích máu tuần hoàn trong những trường hợp thiếu hụt thể tích tuần hoàn mà cần chỉ định sử dụng dung dịch keo. Sự lựa chọn albumin ưu tiên hơn các dung dịch keo nhân tạo sẽ tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân.

Amlaxopin: thuốc điều trị tăng huyết áp

Chống chỉ định mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, thuốc chẹn kênh Ca, huyết áp thấp, sốc tim, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim.

Agilosart: thuốc điều trị tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Nên dùng Losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế enzym chuyển angiotensin.

AC Vax

Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.

Aspirin Rectal: thuốc đặt trực tràng hạ sốt giảm đau

Thuốc đặt trực tràng Aspirin  là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng làm thuốc hạ sốt  giảm đau.

Acyclovir Stada Cream: thuốc điều trị nhiễm virus Herpes simplex ở da

Acyclovir là một chất với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1, typ 2 và virus Varicella-zoster. Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase.

Afinitor: thuốc chống ung thư ức chế protein kinase

Afinitor - Everolimus là một chất ức chế dẫn truyền tín hiệu nhắm đến mTOR (đích của rapamycin ở động vật có vú) hoặc đặc hiệu hơn là mTORC1. mTOR là một serine-threonine kinase chủ chốt, đóng vai trò trung tâm trong việc điều hòa sự phát triển, tăng sinh và sống sót của tế bào.